Les recherches de l’équipe BSMA s’articulent autour de trois groupes (CIE, C2R, GeM) :
Groupe Conception d’Inhibiteurs Enzymatiques (CIE)
Mots-clés : Chimie Hétérocyclique, Chemo-diversité, Pharmacochimie (RSA, « détection de hits »,…).
Coordinateur : S. Gérard
Périmètre Thématique : Le groupe CIE axe ses activités sur la recherche de chemo-diversité structurale dans le but de développer des pharmacophores innovants répondant à des problématiques émanant de collaborateurs biologistes.
Projet : Le groupe CIE s’intéresse à l’élaboration de nouvelles entités hétérocycliques permettant de mieux appréhender le rôle des phosphodiestérases dans les mécanismes physiopathologiques associés notamment aux Maladies Pulmonaires Obstructives Chroniques (BPCO, asthme, mucoviscidose, …) ainsi qu’aux processus tumoraux.
Périmètre Humain : Erika Bourguet MCU-HDR, Marie Cochard MCU, Stéphane Gérard MCU-HDR, Janos Sapi Pr.
Collaborateurs associés au projet : F. Vélard (BIOS, EA 4691), L. Meyer (Roscoff), A. Bentaher (CIRI U1111), J.-P. Bouillon (COBRA, UMR 6014), G. Nowicka (Medical University of Warsaw) et B. Brassart (MEDyC, UMR 7369)
Groupe Conformation, Restriction et Rationalisation (C2R)
Mots-clés : Photochimie, Atropoisomérie, Modélisation, Biomolécules.
Coordinateur : C. Denhez
Périmètre Thématique : Le groupe C2R s’attache à l’étude fondamentale et appliquée de l’impact conformationnel gouvernant des phénomènes biologiques tels que la formation des photoproduits de l’ADN et l’interaction de molécules synthétiques comportant un axe de rotation contraint avec leur cible biologique.
Projets : i) Etude de l’impact de l’introduction de contraintes conformationnelles sur la formation de photo-produits de l’ADN; ii) Synthèse et étude conformationnelle de dérivés du cannabidiol à visée anti-tumorale; iii) Synthèse photochimique, étude conformationnelle et activité biologique d’inhibiteurs de l’élastase neutrophile (NE) à squelette alpha,beta-dicarbonylépoxyde. La NE constitue une cible de choix dans de nombreuses pathologies chroniques telles que la BPCO, l’athérosclérose, les cancers invasifs et la pemphigoïde bulleuse.
Périmètre Humain : Hatice Berber MCU, Pascale Clivio DR, Clément Denhez MCU, Dominique Guillaume Pr.
Collaborateurs associés au projet : H. Morjani (BioSpecT, EA 7506), A. Bentaher (CIRI U1111), P. Lameiras (ICMR), T. Douki (SCIB – UMR E3) et J. Chattopadhyaya (Uppsala)
Groupe Glycoscience et Modélisation (GeM)
Mots-clés : Glycochimie, Synthèse, Inhibition, Modélisation.
Coordinateur : R. Plantier-Royon
Périmètre Thématique : Le groupe GeM se focalise sur l’étude et la compréhension des reconnaissances biomoléculaires pour des applications thérapeutiques, phytosanitaires ou cosmétiques notamment au travers des études de récepteurs et sites actifs, alliant des compétences centrées sur la (bio)chimie des sucres et la modélisation et la simulation moléculaire au sens large.
Projet : Etude et mise au point d’inhibiteurs spécifiques de la Neuraminidase-1 humaine, cible pharmacologique de premier ordre dans le cadre de diverses pathologies cardiovasculaires et dans le mélanome.
Périmètre Humain : Marie-Charlotte Belhomme MCU, Stéphanie Coantic-Castex IR, Sylvain Gatard MCU-HDR, Arnaud Haudrechy Pr, Eric Hénon Pr, Hassan Khartabil MCU, Murielle Muzard MCU, Miguel Ponce-Vargas MCU, Richard Plantier-Royon Pr.
Collaborateurs associés au projet : S. Baud, A. Bennasroune, L. Duca, L. Debelle, P. Maurice (MEDyC, UMR 7369), P. Goekjian (Lyon, ICBMS, UMR 5246) et P. Chavatte (Lille, ICPAL LIRIC UMR U995).